Abstrato

Isolamento preparativo e atividade antitumoral de seis monómeros de Ginkgol de Ginkgo biloba

Pan-Jun Liu, Xiao-Ming Yang, Yue-Ying Li, Ya-Li Liu, Ya-Xiang Shi, Cun-Sheng Zhang

Os ginkgóis são compostos bioativos de Ginkgo biloba L., apresentando uma excelente atividade antitumoral . Para a investigação sobre as relações estrutura-atividade, foram utilizados quatro monómeros de ginkgol (C13:0, C15:1-Δ8, C17:2-Δ9, 12, C15:0) e dois isómeros de ginkgol (C17:1-Δ10, C17: 1- Δ12) foram isolados sucessivamente por HPLC preparativa e identificados. Os resultados do ensaio MTT mostraram que todos os monómeros de ginkgol exibiram citotoxicidade contra células HepG2 e HGC. Os monómeros de ginkgol com cadeias laterais insaturadas apresentaram efeitos inibitórios mais fortes do que aqueles com cadeias laterais saturadas. Os valores de CI50 _do ginkgol C15:1-Δ8, C17:2-Δ9, 12, C17:1-Δ10, C17:1-Δ12 nas células HepG2 e HGC estavam na sequência: 5,69 e 3,94, 19, 95 e 11,09, 19,79 e 10,22, 22,76 e 11,4 μg/mL. Entre os quais, o ginkgol C15:1-Δ8 apresentou a citotoxicidade mais forte com os valores mais baixos de CI50. Quanto aos dois isómeros C17:1 do ginkgol, a ligação dupla em Δ10 realizou atividades antitumorais mais elevadas do que em Δ12. Os valores de CI50 do ginkgol C17:2 com duas ligações duplas foram próximos dos do ginkgol C17:1 com uma ligação dupla.