Abstrato

IEM-1913 – Novo Antagonista do Glutamato Eficaz e Seguro Comparado com a Memantina

Gmiro VE, Serdyuk SE, Veselkina OS

Antagonista do glutamato contendo Adamantan IEM-1913, dicloridrato de 1-amino-4- (1-adamantanamino) butano, tem atividade antiparkinsoniana semelhante à memantina, mas excede a memantina na atividade anticonvulsivante, antidepressiva e analgésica, e também, ao contrário da memantina , é menos tóxica e mais segura para a aplicação. O IEM-1913 causa efeitos farmacológicos fiáveis ??numa vasta gama de doses de 0,03-1 mg/kg, enquanto a memantina só é eficaz numa gama estreita de doses, 15-20 mg/kg. A elevada actividade farmacológica e a toxicidade relativamente fraca IEM-1913 devem-se ao facto de o antagonista de glutamato bis-catiónico IEM-1913, ao contrário da memantina, antagonista selectivo monocatiónico de NMDA, causar o bloqueio combinado de NMDA e dos receptores AMPA do cérebro.