Giustino Orlando
Resumo Achyranthes aspera Linn. (Amaranthaceae), vulgarmente conhecida como flor de palha espinhosa, é utilizada como medicamento à base de plantas na cultura da Costa do Marfim, em África. No entanto, existe actualmente uma escassez de informação científica sobre A. aspera na Costa do Marfim. Aqui, a actividade antioxidante dos extractos de A. aspera (metanol, diclorometano, acetato de etilo e infusão), bem como os potenciais inibidores enzimáticos de enzimas chave em doenças humanas, nomeadamente a doença de Alzheimer, (colinesterases: AchE e BChE ), diabetes tipo 2 (Ã?±-glicosidase e Ã?±-amilase) e hiperpigmentação (tirosinase) foram avaliados. O conteúdo de fenólicos totais (TPC) e flavonóides (TFC) foi determinado através de métodos colorimétricos e os compostos individuais foram caracterizados através de cromatografia líquida de ultra-alta eficiência acoplada a espectrometria de massa de alta resolução híbrida quadrupolo-Orbitrap (UHPLC-HRMS). Além disso, foi realizada uma análise farmacológica de rede para prever possíveis alvos de compostos fenólicos identificados. O maior TPC foi observado no extrato infundido (28,86 ± 0,12 mg GAE/g), enquanto o extrato de diclorometano (38,48 ± 1,48 mg RE/g) apresentou o nível mais elevado de TFC. A análise UHPLC-HRMS revelou uma abundância de ácidos gordos, flavonóides, fenóis e ácidos acilquínicos. Entre os extratos testados, o extrato infundido apresentou a maior capacidade de extinção de radicais livres, redução e quelação de metais. Os extratos (exceto infusão) foram eficazes como inibidores enzimáticos contra a AChE, enquanto apenas os extratos metanólicos e infundidos apresentaram efeitos anti-BChE notáveis. O extrato metanólico também apresentou um notável efeito antitirosinase (56,24 ± 5,05 mg KAE/g). Foi observada uma atividade inibitória modesta a moderada contra a Ã?±-amilase (todos os extratos) e a Ã?±-glucosidase (apenas extrato de diclorometano). Finalmente, a análise farmacológica da rede sugeriu a enzima anidrase carbónica II como um alvo putativo para explicar, pelo menos em parte, a utilização tradicional de preparações de A. aspera como diurético e agente de coagulação sanguínea. Os dados aqui acumulados tendem a validar a utilização de A. aspera na medicina tradicional, bem como a servir de trampolim para novos estudos na procura de novos fitofármacos. Neste contexto, é desejável que este estudo contribua para a validação dos usos tradicionais desta planta na fitoterapia africana, e para a valorização de toda a cadeia de produção de A. aspera, enquanto recurso botânico local e sustentável. Introdução O fardo das doenças não transmissíveis (DNT) está a aumentar rapidamente nos países com poucos recursos, resultando em problemas de saúde, agravamento da pobreza e fraco desenvolvimento social. Na África Subsariana, as DNT são a segunda causa mais comum de mortalidade, sendo responsáveis ??por 2,6 milhões de mortes anualmente, o que equivale a aproximadamente 35% de todas as mortes na região Yuyun, et al. Os sistemas de saúde da maioria dos países da África Subsariana são frágeis, fragmentados,com poucos recursos, inacessíveis e ineficientes para uma resposta rápida e eficaz ao fardo crescente das DNT e, por isso, a gestão destas doenças crónicas em África representa um enorme desafio. Thus, in line with the World Health Organization’s strategy, healthcare authorities in many low-resourced countries have been promoting a form of healthcare system that combines both traditional practices, predominantly the herbal traditional medicine, and conventional medicine to alleviate doenças. Tal como muitos países africanos, a medicina tradicional está profundamente enraizada na cultura da Costa do Marfim e manteve-se como o sistema de saúde primário. Entre as diferentes plantas medicinais, a Achyranthes aspera L., é conhecida pela sua utilização na medicina folclórica da Costa do Marfim. Resultados e Discussão As plantas são consideradas um repositório de moléculas com propriedades biológicas úteis para o moderno programa de descoberta de fármacos. Entre as classes conhecidas de compostos bioativos, os polifenóis são bem reconhecidos pelo seu potencial como terapêutico. Assim sendo, o presente estudo avaliou o teor de fenólicos totais (CPT) e o teor de flavonóides totais dos extratos de A. aspera através de métodos espectrofotométricos. Estão resumidos os dados experimentais expressos como equivalentes de ácido gálico (GAEs), para o TPC, e de rutina (REs), para o TFC. O TPC variou entre 14,28 ± 0,24 a 28,86 ± 0,12 mg GAE/g, sendo o maior teor observado no extrato infundido. O extrato de diclorometano (38,48 ± 1,48 mg RE/g) seguido do extrato de acetato de etilo (29,90 ± 0,71 mg RE/g) apresentou o flavonóide total mais rico. O composto 1 rendeu um ião desprotonado a m/z 187,096 (C9H16O4) juntamente com os iões do fragmento a m/z 169,086 ([M âˆ' H âˆ' H2O]âˆ' e m/z 125,095 ([M à ¢ÂˆÂ' H âˆ' H2O âˆÂ' CO2] âˆÂ' sugerindo que grupos carboxílicos foram previamente descritos e 1 foi identificado como ácido azelaico. , dodecanóico e 9,10-di-hidroxi-octadecanóico, respetivamente, um carboxílico (ácido quínico), cinco ácidos fenólicos, incluindo três ácidos hidroxibenzóicos (ácido salicílico, protocatecuico e gentísico), três ácidos hidroxicinâmicos, incluindo (ácidos caféico e ferúlico) , foram encontrados dois ácidos monoacilquínicos (ácido clorogénico e 4-cafeoilquínico), dois ácidos diacilquínicos (ácidos 3,5-dicafeoilquínico e 4,5-dicafeoilquínico) e um ácido triacilquínico nos extractos estudados de A. aspera. ácido salicílico e gentísico. A elucidação dos ácidos acilquínicos baseou-se nas chaves hierárquicas de diagnóstico estrutural para a identificação dos ácidos clorogénicos, enquanto a desreplicação dos flavonóides foi apoiada pelas clivagens RDA do esqueleto dos flavonóides. Conclusão: Concluindo, os extratos de A. aspera possuem numerosos metabolitos secundários, incluindo ácido ferúlico,apigenina e ácido salicílico, com aplicações farmacológicas promissoras na neutralização da carga de stress oxidativo que ocorre em doenças inflamatórias crónicas, como a diabetes tipo 2, doenças cardiovasculares e neurodegenerativas. Com base no presente estudo, é desejável uma melhoria da cadeia de produção local, tendo também em vista uma economia mais sustentável e circular. Nota: Este trabalho é parcialmente apresentado na 7ª conferência europeia sobre Farmacognosia, Plantas Medicinais e Produtos Naturais, de 2 a 3 de dezembro de 2019, realizada em Paris, França.
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