Abstrato

Análise Estrutural e Funcional do Receptor Acoplado à Rodopsina-A-Proteína G

Shanker DM

A sinalização celular e a transdução de sinal são muito importantes para uma célula, para que esta possa governar as atividades celulares básicas e avançadas de uma forma bem coordenada. As atividades das células incluem atividades anabólicas e catabólicas , resposta ao seu microambiente e ambiente externo, resposta a vários ligantes benéficos para as células ou prejudiciais às células e outras atividades fisiológicas (visão, tato, paladar, dor, ansiedade, raiva, etc.) . A transdução envolve a ligação de moléculas de sinalização extracelular e de ligantes a recetores da superfície celular que desencadeiam eventos no interior da célula. Entre os vários tipos de recetores estudados, os GPCR são considerados de extrema importância. Os membros desta grande família de proteínas são ativados por um espectro de ligantes estruturalmente diversos e demonstraram modular a atividade de diferentes vias de sinalização de uma forma específica do ligante. Desempenham um papel fundamental na regulação da atividade celular e da função fisiológica. O mau funcionamento do GPCR é responsável por uma vasta gama de doenças, incluindo a diabetes insípida nefrogénica e o hipertiroidismo , e uma grande proporção de medicamentos no mercado tem como alvo estes recetores. O conhecimento da estrutura e função dos GPCRs é muito importante para elucidar os mecanismos moleculares subjacentes à transdução de sinal eficaz e às doenças e para realizar o design de fármacos baseado na estrutura. Uma vez que os dados estruturais estão restritos a apenas alguns GPCRs, uma grande população de investigadores está empenhada em deduzir as estruturas de vários GPCRs. O principal objetivo deste texto é apresentar os fundamentos dos GPCRs com ênfase na estrutura e função da rodopsina, um GPCR bem estudado pertencente à família da rodopsina dos GPCR e responsável pela visão em vertebrados.