Abstrato

Mascaramento do sabor do monohidrato de fosfato de sitagliptina por resina de troca iônica e formulação de comprimidos de rápida desintegração

K Surinder, SH Tusharkumar, RP Ezhilmuthu e KL Senthilkumar

O objetivo desta pesquisa foi mascarar o sabor intensamente desagradável do Fosfato de Sitagliptina Monohidratado e formular um comprimido de desintegração rápida (RDT) do fármaco com sabor mascarado. O mascaramento do sabor foi feito pela complexação do Fosfato de Sitagliptina Monohidratado com Indion 414 em diferentes proporções pelo método de precipitação. Os complexos Droga-Resina (DRCs) foram testados quanto ao conteúdo do fármaco, sabor in vitro em fluido salivar simulado (SSF) de pH 6,2 e propriedade molecular. O complexo que não liberou o fármaco no SSF foi considerado com sabor mascarado e selecionado para RDTs de formulação. O complexo com proporção droga-Resina de 1:1 e 1:2 não apresentou liberação do fármaco no SSF; portanto, foi selecionado. As propriedades dos comprimidos, como resistência à tração, tempo de umedecimento, taxa de absorção de água, tempo de desintegração in vitro e desintegração na cavidade oral, foram investigadas para elucidar as características de umedecimento e desintegração dos comprimidos. Crospovidona 8%p/p apresentou o tempo mínimo de desintegração. Os comprimidos do lote F2 contendo celulose microcristalina como diluente Crospovidona apresentaram desintegração mais rápida, em 25 segundos. Foi reconhecida uma boa correlação entre o comportamento de desintegração in vitro e na cavidade oral. Enquanto o Fosfato de Sitagliptina Monohidratado foi classificado intensamente melhor com uma pontuação de 12 por 10 minutos. Os comprimidos do lote F2 também revelaram liberação rápida do fármaco (t90, 7 minutos) em SGF. Assim, os resultados demonstraram conclusivamente o mascaramento bem-sucedido do sabor e a rápida desintegração dos comprimidos formulados na cavidade oral.