Abstrato

Preparação, Caracterização e Estudo In Vitro de Microesferas Contendo Mesilato de Imatinib pela Técnica de Evaporação de Solvente Utilizando Etilcelulose

Nagesh R Sandu, SP Senthi e KL Senthilkumar

O objetivo desta pesquisa foi preparar e avaliar o sistema de administração de fármacos microparticulados de Imatinib Mesylate (IM). As microesferas foram preparadas pela técnica de evaporação de solvente de emulsificação usando etilcelulose (EC) como um polímero de controle de taxa de liberação nas proporções 1:0,5, 1:1, 1:1,5, 1:2 e 1:2,5. As microesferas preparadas foram avaliadas quanto à compatibilidade fármaco-polímero, propriedades micromeríticas, eficiência de aprisionamento do fármaco, estudos de liberação do fármaco in vitro. O tamanho médio das partículas aumentou com o aumento da concentração do polímero, quando comparado ao fármaco puro e ficou entre 113,26 ± 0,870 - 132,15 ± 0,474 μm. As propriedades micromeríticas foram melhoradas quando comparadas ao fármaco puro. A microscopia eletrônica de varredura confirmou a estrutura oca com superfície externa lisa. O fármaco e o polímero foram considerados compatíveis, conforme visto em estudos de IR. A eficiência de aprisionamento diminuiu consideravelmente com o aumento da concentração do polímero variando de 66,29%. As microesferas até 24 horas sobre o meio tampão gástrico e as microesferas preparadas exibiram liberação prolongada do fármaco por mais de 24 horas. O mecanismo de liberação do fármaco foi encontrado como uma combinação de cinética de liberação de ordem zero e peppa. As microesferas desenvolvidas de Imatinib podem ser usadas para liberação prolongada do fármaco por pelo menos 24 horas para maximizar a eficácia terapêutica juntamente com a adesão do paciente.