Abstrato

Optimização e Avaliação do Sistema Flutuante de Administração de Medicamentos para o Metronidazol.

Chetan Ghulaxe , Mousumi Kar Pillai e Sujit Pillai

A presente investigação diz respeito ao desenvolvimento de Sistemas Flutuantes de Administração de Fármacos (FDDS) de Metronidazol, que visam aumentar o tempo de residência gástrica, prolongando assim a libertação do fármaco com ação localizada do fármaco. Hidroxipropilmetilcelulose K4M (HPMC) utilizada como polímero e proporção de fármacos para polímero utilizada para preparar FDDS pela técnica de granulação húmida. Os FDDS preparados foram avaliados de acordo com a Farmacopeia e outras referências padrão. Verificou-se que a proporção fármaco-polímero, HPMC, diferentes diluentes e agentes geradores de gás influenciam a libertação do fármaco e as propriedades de flutuação do FDDS preparado. As propriedades flutuantes e as características de libertação do fármaco foram determinadas para o FDDS preparado em HCL 0,1N como meio de dissolução. Todas as formulações de FDDS apresentaram boas propriedades de flutuação in vitro com uma concentração ótima de agentes geradores de gás, bicarbonato de sódio e ácido cítrico. A taxa de libertação do fármaco diminuiu com o aumento da concentração do polímero. Verificou-se que a viscosidade do HPMC teve um impacto significativo na libertação do fármaco a partir do FDDS preparado. A diminuição da taxa de libertação foi observada com o aumento do sistema polimérico. Verificou-se que o HPMC K4 M juntamente com a celulose microcristalina como diluentes são benéficos para melhorar a taxa de libertação do fármaco e as propriedades de flutuação. A análise de regressão dos perfis de dissolução do fármaco com base na ordem zero e de Higuchi indicou que a difusão é o mecanismo predominante que controla a libertação do fármaco.