Abstrato

Otimização e avaliação biofarmacêutica de um adesivo formulado de ondansetrona para administração transdérmica

Anjan De, Subrata Chakraborty, Arup Mukherjee, Jayanta Chattopadhyay e Manish Kumar.

A pele é um local importante de aplicação de medicamentos para efeitos locais e sistêmicos. A ideia do sistema de administração transdérmica de medicamentos (administração de medicamentos pela pele) é antiga, pois seu uso é relatado no século XVI a.C. O primeiro adesivo transdérmico foi aprovado pelo FDA em 1979. Ele continha o medicamento escopolamina, usado para tratar enjoo de movimento. O sucesso de um medicamento dermatológico a ser usado para administração sistêmica de medicamentos depende da capacidade do medicamento de penetrar na pele em quantidades suficientes para atingir o efeito terapêutico desejado. O cloridrato de ondansetrona é um antagonista 5-HT3 (antagonista do receptor 5-HT3) com atividade antiemética. É usado no tratamento de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia citotóxica e radioterapia. Os adesivos transdérmicos do tipo matriz contendo Ondansetrona HCl foram tentados a serem preparados usando diferentes proporções de etilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose (E15) e plastificante. O glicerol foi usado como plastificante. Cinco dessas formulações de adesivos transdérmicos de Ondansetron HCl foram formuladas usando diferentes proporções poliméricas. As formulações foram submetidas à avaliação de parâmetros físico-químicos como espessura, variação de peso, conteúdo do fármaco, resistência à dobra, % de teor de umidade, absorção de umidade, taxa de transmissão de vapor de água plana e avaliação biofarmacêutica como estudo de liberação do fármaco in vitro, estudo de permeação in vitro através da membrana de diálise. Os adesivos de matriz mostraram um efeito de explosão inicial para fornecer a dose de carga do fármaco, seguido por liberação sustentada, indicando um potencial promissor dos adesivos de matriz de cloridrato de Ondansetron como uma alternativa à forma de dosagem convencional como comprimidos.