Abstrato

Amidos de inhame amargo modificado ( Dioscorea dumetorum ) como polímeros de libertação imediata e sustentada em comprimidos de duas camadas de cloridrato de metformina

Adenike Okunlola

Os comprimidos de dupla camada podem controlar a taxa de distribuição de um único ou de dois ingredientes farmacêuticos ativos diferentes, resolvendo o problema da dosagem repetitiva associada aos comprimidos convencionais. A utilização de excipientes adequados, tais como amidos modificados, pode controlar a libertação de fármacos dos comprimidos de bicamada, ao mesmo tempo que confere resistência mecânica. O objetivo da investigação é formular comprimidos bicamadas de cloridrato de metformina utilizando amidos de inhame amargo (Dioscorea dumetorum) modificados por carboximetilação e hidrólise ácida como polímeros de libertação imediata e sustentada, respetivamente. Os amidos nativos e modificados foram caracterizados quanto à morfologia, FTIR, densidade e propriedades de fluidez. Os comprimidos de duas camadas de cloridrato de metformina foram preparados utilizando amidos de inhame amargo carboximetilados (2,5 e 5% p/p) e modificados com ácido (10,0% p/p) com Amidoglicolato de Sódio (SSG) e Hidroxi Propil Metil Celulose (HPMC) como padrões. Os comprimidos de bicamada foram avaliados quanto à Resistência ao Esmagamento (CS), Friabilidade (FR), Tempo de Desintegração (DT) e tempo de dissolução, t90 (tempo necessário para a libertação de 90% do fármaco). O grau de substituição do amido de inhame amargo carboximetilado foi de 0,38. O inchaço do amido aumentou com a carboximetilação, mas reduziu com a hidrólise ácida. A modificação do amido resultou num melhor fluxo. Os comprimidos de dupla camada contendo os amidos modificados proporcionaram uma menor friabilidade e uma maior relação CSFR/DT do que os que continham SSG e HPMC. Os comprimidos de bicamada apresentaram uma libertação rápida inicial para proporcionar a dose de carga do fármaco seguida de uma libertação controlada durante mais de 10 horas. A cinética de dissolução in vitro seguiu, de um modo geral, os modelos de Higuchi e Korsmeyer-Peppas.