Abstrato

Avaliação in vivo da atividade ulcerogênica do cetorolaco, seus sistemas de dispersão sólida e suas microcápsulas em ratos

Esmat Zien El-Deen*, El Rashidy MA*, Mamdouh Ghorab, Shadeed Gad, Heba Yassin

O cetorolaco é um potente analgésico não esteroide. É 36 vezes mais potente que a fenilbutazona e duas vezes mais potente que a indometacina. A administração oral de cetorolaco está associada a alto risco de efeitos adversos, como irritação, ulceração, sangramento do trato gastrointestinal, edema e ulceração péptica. Esses atributos tornam o cetorolaco um bom candidato para formas de dosagem de liberação controlada, de modo a garantir a liberação lenta do medicamento no estômago. O presente estudo relata a formulação de Eudragit RS100, Eudragit RL100 e Etilcelulose carregados com cetorolaco como um sistema de liberação controlada de medicamentos. A dispersão sólida e a microencapsulação pelo método de suspensão a ar foram as técnicas de escolha para revestir o medicamento de modo a melhorar a biodisponibilidade e a estabilidade e também direcionar um medicamento em locais específicos. A proporção de (1:3) fármaco para polímero de todos os polímeros usados ??foi selecionada de sistemas de dispersões sólidas, bem como microcápsulas para conduzir uma avaliação in vivo adicional, uma vez que foi a melhor proporção que alcançou redução significativa na liberação de cetorolaco em pH ácido do estômago e liberação máxima em pH alcalino do intestino. Os efeitos de várias formulações no índice de úlcera, bem como na incidência de úlcera, foram estudados. Os resultados obtidos indicam que a técnica de microencapsulação foi capaz de proteger o estômago do efeito ulcerogênico do cetorolaco em comparação à técnica de dispersão sólida.