Abstrato

Melhore a taxa de dissolução dos comprimidos de dolutegravir pelo método de dispersão sólida

Vangol Varshitha*, Swetha M, Neelima T

O presente estudo foi realizado em dolutegravir empregando a técnica de dispersão sólida. O λmax do tampão fosfato pH 6,8 do dolutegravir foi encontrado em 334 nm. O fármaco puro das formulações otimizadas de dispersão sólida foram submetidas a estudos de FTIR. Os resultados mostraram que não há interação entre o fármaco e os excipientes. As propriedades micrométricas da mistura de dispersão sólida de dolutegravir foram caracterizadas com relação ao ângulo de repouso, densidade aparente, densidade compactada, índice de Carr e razão de Hausner. O ângulo de repouso foi menor que 280, os valores do índice de Carr foram de 10 a 17 para a mistura de pré-compressão de todos os lotes, indicando boa a razoável fluidez e compressibilidade. A razão de Hausner foi menor que 1,2 para todos os lotes, indicando boas propriedades de fluxo. Todos os comprimidos de diferentes lotes estavam em conformidade com o requisito oficial de variação de peso, pois sua variação de peso ultrapassa os limites. A dureza dos comprimidos variou de 2 a 3 kg/cm2 e os valores de friabilidade foram menores que 1%, indicando que os comprimidos eram compactos e duros. A espessura dos comprimidos variou entre 3,1 a 3,8 mm. Todas as formulações satisfizeram o conteúdo do fármaco, pois continham 96%-100% de dolutegravir e foi observada boa uniformidade no conteúdo do fármaco. Assim, todos os atributos físicos dos comprimidos preparados foram encontrados praticamente dentro dos limites de controle. O perfil de dissolução dos comprimidos de dolutegravir foi comparado entre comprimidos de dispersão sólida. Os comprimidos de dispersão sólida de dolutegravir apresentaram melhor liberação em tampão fosfato pH 6,8, em que F2 apresentou boa liberação do fármaco, ou seja, 99,89 em 15 minutos. A formulação F2 foi tomada como formulação otimizada.