Abstrato

Formulação, avaliação in vitro e in vivo de comprimidos de rasagilina de rápida desintegração oral (ODTS) com sabor mascarado

Tansel Comoglu, Ozge Inal, Asli Kargili e Bilge Pehlivanoglu 

Os comprimidos de desintegração oral (ODTs) tornaram-se uma área de rápido crescimento na indústria farmacêutica durante a última década. Os medicamentos apresentam a vantagem de boa absorção pela mucosa oral ou pretendem ação farmacológica imediata e podem ser formulados como formas de dosagem ODT. A rasagilina, um inibidor seletivo e irreversível de segunda geração da monoamina oxidase tipo B, é a principal responsável pela inativação da dopamina no sistema nervoso central (SNC) e tem sido usada para tratar a doença de Parkinson de longo prazo . Como a rasagilina sofre extenso metabolismo de primeira passagem, resultando em baixa biodisponibilidade, a forma de dosagem ODT pode ser uma boa alternativa.

Neste estudo, formulações de Rasagilina ODT foram desenvolvidas usando superdesintegrantes Crospovidona, Ac-Di-Sol e Parteck® ODT em duas concentrações diferentes, e também o gosto desagradável da Rasagilina foi melhorado com o uso de um polímero; Eudragit EPO. Os ODTs foram avaliados por meio de testes de controle de qualidade in vitro e um estudo animal in vivo foi realizado para avaliar a biodisponibilidade da Rasagilina ODT versus comprimido convencional.

Como resultado, os parâmetros pré-compressivos para Rasagiline ODTs indicaram propriedades de fluxo razoáveis. Todas as formulações de Rasagiline ODT atenderam aos requisitos do FDA para comprimidos de dissolução rápida e permitiram que mais de 85% do fármaco fosse dissolvido em 30 minutos. Entre os superdesintegrantes investigados; Ac-Di-Sol é considerado mais eficaz (7,6%) por aumentar a taxa e o efeito de absorção de água e dissolução. Assim, pode-se concluir que Rasagiline ODTs pode ser uma solução alternativa para superar os problemas de baixa biodisponibilidade ocorridos com a terapia convencional.