Abstrato

DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÃO E ESTABILIZAÇÃO DE QUINAPRIL EM COMPRIMIDO DE BAIXA DOSE

 Farheen Aslam

A hipertensão é o fator de risco mais comum para doenças cardiovasculares, derrame e insuficiência renal. Uma diretriz recente da Joint National Commission (diretrizes JNC8) recomendou inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) e bloqueadores dos canais de cálcio (CCB) como medicamentos de primeira linha, além de diuréticos. A prevalência crescente de hipertensão leva ao boom no setor medicinal para medicamentos eficazes, combinações de doses fixas e múltiplas doses são estudadas e fornecidas aos pacientes, o que leva a vários efeitos adversos aos pacientes, portanto, a terapia de pílula única de baixa dosagem obteve reconhecimento. O quinapril é um medicamento eficaz da Classe I do BCS (altamente solúvel, alta permeável), mas é propenso a reações de degradação como hidrólise, oxidação e ciclização facilmente para impurezas de dicetopiperazina. A formação de dicetopiperazina é um grande problema de estabilidade para os potentes inibidores da ECA. Portanto, o design de uma formulação estável é um desafio básico na formulação dos comprimidos de quinapril. A degradação pode ser observada nos comprimidos no estágio de processamento, armazenamento e embalagem em temperatura elevada ou umidade para a fração ativa e formulação. Portanto, formular & é bastante desafiador. A formulação projetada contém um carbonato de magnésio como estabilizador em diferentes otimizações de processo que impedem que o API forme impurezas. Os resultados de formulação otimizados encontrados são satisfatórios com estudo de estabilidade acelerada