Abstrato

Desenvolvimento e avaliação de formulação de comprimidos de liberação sustentada de bicamada de amlodipina e metaprolol

Sindhu.P

Histórico e Objetivo: O objetivo da presente pesquisa foi tentar formular comprimidos de duas camadas de besilato de amlodipina e succinato de metoprolol. O principal objetivo da terapia combinada é incentivar o uso de doses menores do medicamento para reduzir a pressão arterial do paciente, para minimizar os efeitos colaterais e reações adversas dependentes da dose. Quando doses menores de medicamentos com diferentes mecanismos de ação são combinadas, são obtidos efeitos sinérgicos ou aditivos na pressão arterial. Métodos: Nove formulações diferentes de comprimidos de duas camadas foram preparadas com besilato de amlodipina como camada de liberação imediata e succinato de metoprolol como camada de liberação sustentada. Os comprimidos foram preparados pela técnica de compressão direta. A camada de liberação imediata foi preparada usando o Super desintegrante CCS. A camada de liberação sustentada foi preparada por diferentes proporções de polímeros como HPMC K100M, Acacia e combinação de ambos. Os comprimidos preparados foram avaliados quanto aos parâmetros pré e pós-compressão, conteúdo do medicamento, estudos de dissolução in vitro e estudos de estabilidade. Resultados: Todos os parâmetros avaliados da formulação otimizada mostraram a liberação do fármaco succinato de metaprolol durante um período de 16 a 20 horas. E a liberação máxima do fármaco besilato de amlodipina (IR) em 60 minutos mostrou conformidade com os padrões farmacopeicos. Interpretação e conclusão: A formulação otimizada de comprimidos de bicamada mostrou bom perfil de liberação e está dentro dos limites farmacopeicos. A camada de liberação prolongada de metoprolol da formulação otimizada segue a primeira ordem e mostra mecanismo de difusão não-Fickiano de liberação. Esta formulação foi submetida a estudos de estabilidade. Os estudos de estabilidade foram realizados para o lote otimizado por três meses e mostraram resultados aceitáveis.