Abstrato

Formulação e Avaliação de Comprimidos Flutuantes Gastro Retentivos de Estavudina

Prasanth VV, Ashutosh Lohumi, Sourav Tribedi, Rinku Mathappan e Sam T Mathew

O objetivo deste trabalho de pesquisa foi desenvolver um sistema de administração de fármacos gastrorretentivos de estavudina. Os comprimidos flutuantes foram preparados pelo método de compressão direta usando agentes geradores de gás, como bicarbonato de sódio e ácido cítrico anidro, polímeros como HPMC K4M, HPMC K15M e goma xantana. Formulações testadas para diferentes proporções de fármaco e polímeros para obter o perfil de liberação desejado. Os comprimidos preparados (F1-F9) foram avaliados em termos de parâmetros de pré-compressão e pós-compressão. Os comprimidos flutuantes de estavudina foram preparados pelo método de compressão direta e foram considerados bons, sem lascar, tampar e grudar. O conteúdo do fármaco foi uniforme em todas as formulações de comprimidos, indicando distribuição uniforme do fármaco dentro das matrizes. Todos os lotes preparados apresentaram tempo de latência de flutuação satisfatório e o tempo total de flutuação foi superior a 24 horas. Entre todas as formulações, F6 apresentou a liberação do fármaco de forma mais sustentada e apresentou 98,434 ± 0,542% de liberação do fármaco in vitro ao final de 24 horas e foi selecionada como a melhor formulação. Os dados in vitro obtidos para a formulação otimizada (F6) foram ajustados em diferentes modelos, a saber, ordem zero, primeira ordem, equação de Higuchi e Korsemeyer-Peppas para cinética de liberação e mostraram que a formulação segue a liberação de ordem zero e o melhor modelo de ajuste para a formulação foi o modelo de Korsemeyer-Peppas. O valor da inclinação (n) na equação de Korsemeyer-Peppas para a formulação foi encontrado como 0,7230, sugerindo que a liberação de estavudina da formulação seguiu o mecanismo de transporte não-Fickiano. A formulação F6 adicional foi submetida a estudos de estabilidade acelerada por 3 meses, mostrando que a formulação estava intacta sem interação. Finalmente, a formulação otimizada F6 cumpriu com todas as propriedades dos comprimidos flutuantes e foi considerada satisfatória.