Abstrato

Microemulsões à base de óleo essencial para administração intranasal de cloridrato de venlafaxina

Rajeshri Dhurke

O objetivo do estudo foi desenvolver a administração intranasal de venlafaxina HCl baseada em microemulsão para o tratamento eficaz da depressão, visando o cérebro. Foram realizados estudos de solubilidade de saturação para determinar a solubilidade do fármaco em vários óleos, tensioactivos e co-tensioactivos. Foram preparadas microemulsões utilizando óleo de eucalipto como fase oleosa, tween 80 e etanol como tensioactivo e co-tensioactivo respectivamente. Foram traçados diagramas de fases pseudo-ternárias para determinar a formação de microemulsão utilizando o método de titulação de água. As microemulsões carregadas com fármacos foram ainda caracterizadas para estudos in vitro e de difusão de fármacos, potencial zeta, índice de polidispersibilidade, pH, viscosidade e estudos de estabilidade a diversas temperaturas. Foram realizadas calorimetria exploratória diferencial e espectroscopia de infravermelhos com transformada de Fourier para verificar qualquer incompatibilidade de excipientes do fármaco. A microemulsão com uma relação Smix:óleo 1:1 (F1) mostrou-se estável tendo um pH de 6,2 ± 0,2 com uma viscosidade de 90,0 ± 2 cps. Os resultados dos estudos in vitro e ex vivo mostraram 98,33 ± 0,39 e 81,58 ± 1,56 por cento de difusão do fármaco, respetivamente, durante um período de 6 horas, em comparação com outras formulações. A microemulsão (F1) apresentou um bom tamanho médio dos glóbulos de 218,9 nm, um índice de polidispersividade de 0,372 e um potencial zeta de -23,4 mV. Estudos demonstraram ausência de interação entre fármaco e excipientes. Os resultados acima indicaram boas propriedades de difusão das microemulsões desenvolvidas por um período de 6 h. Um índice de polidispersividade e um valor de potencial zeta indicam uma distribuição uniforme dos glóbulos e uma boa estabilidade das microemulsões. A administração intranasal de venlafaxina HCl baseada em microemulsão pode ser uma administração potencial para tratar a depressão.