Abstrato

Dissolução e biodisponibilidade aprimoradas de etoricoxibe em sistemas de dispersão sólida: uma investigação sobre o papel da matriz transportadora na estabilidade e no desempenho in vitro e in vivo

Gopal Venkatesh Shavi, Usha Yogendra Nayak, Ramesh Raghavendra, Shrawan B e Meka Sreenivasa Reddy

O etoricoxibe (ECB) é uma molécula grande e lipofílica que é praticamente insolúvel em água e exibe uma taxa de dissolução extremamente lenta, tornando-o um composto de Classe II no Sistema de Classificação Biofarmacêutica. No presente artigo, a vantagem de maior solubilidade do ECB em dispersão sólida é explorada. Mais especificamente, a dispersão sólida de ECB dentro de diferentes polímeros solúveis em água, como polietilenoglicol 6000, polivinilpirrolidona K40 e dextrina, foi preparada com diferentes cargas de fármacos usando o método de evaporação e fusão de solvente, e as propriedades físico-químicas, estabilidade e desempenho in vitro e in vivo das dispersões foram avaliadas. Os estudos farmacocinéticos foram realizados usando ratos Wistar. A dispersão sólida preparada com dextrina exibiu solubilidade aquosa melhorada. O valor D60 (porcentagem de liberação do fármaco após 60 minutos) para o fármaco puro e a formulação otimizada (F10; fármaco: Dextrina, 1:2) foi encontrado em 5,06 ± 3,0 e 16,43 ± 0,18, respectivamente. O Cmax do fármaco puro e F10 foi encontrado em 7,2 ± 1,32 μg/ml e 15,5 ± 2,67 μg/ml, respectivamente. Esses resultados indicaram a exposição sistêmica melhorada do ECB após a dissolução de dispersões sólidas