Abstrato

Adesivos bucais de liberação unidirecional à base de quitosana de carbamazepina: desenvolvimento de formulação e caracterização in vitro e ex vivo

Parthasarathy Govindasamy, Bhaskar Reddy Kesavan, Jayaveera Korlakunta Narasimha e Prasanth Viswanadhan Vasantha

Os adesivos bucais de liberação unidirecional de carbamazepina (CBZ) foram projetados em um total de 36 formulações usando um planejamento fatorial completo de 32. Diferentes polímeros hidrofílicos foram usados ??na formulação junto com a matriz de quitosana-HPMC. A espessura dos adesivos preparados variou entre 0,3 ± 0,10 e 0,5 ± 0,15 mm. A massa dos adesivos variou de 142,4 ± 0,22 e 160,2 ± 0,13 mg. O pH dos adesivos preparados estava na faixa de 4,9 ± 0,01 a 6,2 ± 0,06. A eficiência de carga do fármaco dos adesivos variou entre 18,1 ± 0,5 e 19,8 ± 0,1 e mostrou resistência à dobra de ˃188. Dessas 36 formulações, cinco formulações (FA42, FA46, FB38, FB49 e FB52) apresentaram alta resistência à dobra de ˃255. Esses adesivos foram selecionados para avaliação posterior, como estudos de inchaço, tempo de mucoadesão ex vivo, força mucoadesiva ex vivo, liberação de fármaco in vitro, permeação ex vivo, estudos de estabilidade acelerada, DSC, FTIR e estudos espectrais de difração de raios X. A porcentagem de inchaço foi maior até 53 ± 1,1 para FB49 após 160 min. A porcentagem de inchaço foi aumentada na seguinte ordem, FA42 < FB38 < FA46 < FB52 < FB49. O tempo de mucoadesão ex vivo dos adesivos bucais selecionados estava na faixa de 112 ± 3,9 a 167 ± 3,1 min. A maior força mucoadesiva foi observada com a formulação FA42. A liberação in vitro revelou que a formulação FB49 apresentou liberação máxima de 99,9% após 90 min e seguida por FB52 (105 min), FA46 (135 min), FB38 e FA42 (150 min). A permeação de CBZ através da mucosa bucal suína foi investigada usando célula de difusão de Franz. Houve uma boa correlação entre a liberação do fármaco in vitro e os estudos de permeação ex vivo. O estudo de estabilidade acelerada dos adesivos testados não mostrou nenhuma alteração significativa no conteúdo do fármaco, tempo de mucoadesão e pH da superfície, observados no início do estudo.