Abstrato

Uma análise in vitro dos efeitos dos ligantes de fosfato no perfil de dissolução dos comprimidos de rivaroxabana

Ponniah Shenbagamurthi, William Heffner, David P Thomas e Mark A Krook

Objetivo: Ensaios clínicos estão avaliando o uso de rivaroxabana em pacientes com doença renal terminal (ESRD), incluindo aqueles tomando quelantes de fosfato. O objetivo deste estudo de dissolução in vitro foi avaliar o potencial de interações entre rivaroxabana e quelantes de fosfato.

Métodos: Dois ligantes de fosfato, acetato de cálcio (667 mg) e carbonato de sevelâmero (800 mg), foram avaliados quanto aos seus efeitos na dissolução de comprimidos de rivaroxabana (15 mg). Os perfis de dissolução foram analisados ??como a porcentagem da alegação do rótulo rivaroxabana ao longo de 120 minutos. Cálculos do fator de similaridade (f2) foram usados ??para comparar os perfis de dissolução entre rivaroxabana sozinha e rivaroxabana em combinação com acetato de cálcio ou carbonato de sevelâmero.

Resultados: Em água (1800 mL), nem o acetato de cálcio nem o carbonato de sevelâmero inibiram a dissolução do rivaroxabano. A porcentagem média de rivaroxabano dissolvido aumentou em todos os três experimentos, variando de 61% a 67% em 10 minutos a 89% a 92% em 120 minutos. Os valores para f2 foram 64,1 para rivaroxabano mais acetato de cálcio e 84,5 para rivaroxabano mais carbonato de sevelâmero, indicando que os perfis de dissolução foram semelhantes.

Conclusão: Os quelantes de fosfato não se ligaram nem interagiram com a rivaroxabana in vitro ; portanto, nenhuma alteração na eficácia seria esperada para pacientes com DRC terminal recebendo qualquer um desses produtos em combinação com a rivaroxabana.