O desenvolvimento de medicamentos na molécula original que possui atividade biológica máxima foi identificado durante o processo de descoberta de medicamentos e de lançamento de um novo medicamento farmacêutico no mercado. É o processo pelo qual o composto químico é otimizado na bancada em escala de miligramas por um químico medicinal. Pode ser fabricado em quilogramas em larga escala. É necessário estabelecer as propriedades físico-químicas e estudos de estabilidade acelerada da nova entidade química.
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