Abstrato

Síntese e Funcionalização de Novos Andaimes de Quinazolina como Agentes Antibacterianos

Shaikha SA-Neyadi, Alaa A Salem, Akela Ghazawi, Tibor Pal e Ibrahim M Abdou*

Uma nova série de derivados da quinazolina foi concebida e sintetizada utilizando reações catalisadas por paládio. As atividades antibacterianas dos compostos sintetizados foram testadas contra quatro bactérias patogénicas. Os compostos 18b e 9 apresentaram maior sensibilidade ao S. aureus (gram-positivo) com CIM ≤ 0,25-0,5 μg/ml, respetivamente. Enquanto isso, os compostos 13a e 13b foram mais eficazes contra bactérias gram-negativas, com CIM <0,25 μg/ml contra Escherichia coli, e elevadas atividades contra Pseudomonas aeruginosa, com valores de CIM de 0,5 e 1,0 μg /ml, respectivamente. As atividades antibacterianas mais amplas foram observadas com as quinazolinas 26a-c, que apresentaram um valor de CIM que variou entre <0,25-2 μg/ml. Um complexo de inclusão de β-ciclodextrina (β-Cyd) contendo quinazolinas como convidado foi preparado através do método de amassamento. O produto foi caracterizado por espectrometria de FTIR e RMN de 1H, que comprovou a formação do composto de inclusão entre o hospedeiro e o hóspede na proporção molar de 2:1. Com base nos resultados do presente estudo, algumas quinazolinas poderão ser utilizadas como modelo para o desenvolvimento futuro de agentes terapêuticos mais potentes através de modificação ou derivatização.