Abstrato

Estudo de quinolonas antimicrobianas e relação de atividade estrutural de compostos antituberculares

Asif M

As fluoroquinolonas (FQs) são importantes agentes antimicrobianos sintéticos utilizados clinicamente. Atualmente, alguns FQ estão sob investigação para o tratamento da tuberculose multirresistente (TB-MDR) e da resistência extensa aos medicamentos (TB-XDR) e estão sob investigação como medicamentos de primeira linha. O seu principal alvo biológico no Mycobacterium tuberculosis é a DNA girase, uma topoisomerase II codificada por gyrA e gyrB que é essencial para manter o superenrolamento do DNA. As mutações em regiões curtas da DNA girase estão associadas à resistência ou hipersuscetibilidade às quinolonas e ocorrem em vários isolados clínicos MDR de M. tuberculosis. Estuda-se o modo de ação da propriedade anti-TB e a relação entre a atividade e a estrutura de alguns derivados de quinolonas conhecidos. Além disso, a actividade das quinolonas como nova classe de agentes anti-TB potentes e selectivos, particularmente a sua actividade contra TB-MDR e TB-XDR.