Abstrato

Pró-fármacos como ferramenta emergente para aumentar o perfil de segurança dos medicamentos existentes

Redasani VK

O processo de descoberta de medicamentos é interminável, demorado e dispendioso. Com a abertura de triagem de alto rendimento e técnicas assistidas por computador ; embora estejam a ser identificados vários medicamentos, o resultado final é muito menor. Quando uma nova entidade química apresenta alguma barreira/limitação à utilidade, esta pode não ser desenvolvida como agente terapêutico. Este facto é atribuído às propriedades físico-químicas indesejáveis ????da molécula do fármaco existente. A melhoria constante das propriedades físico-químicas, biofarmacêuticas e/ou farmacocinéticas dos compostos farmacologicamente activos deve-se à implementação de uma estratégia pró-fármaco. Assim, a conceção de pró-fármacos leva ao aumento da eficácia terapêutica do composto medicinal através da derivatização. Embora tenham sido concebidos e desenvolvidos numerosos pró-fármacos, a segurança da promoção é sempre a grande preocupação. A aceitação do pró-fármaco depende da seleção adequada da promoção. Uma grande variedade de promoções tem sido utilizada para ultrapassar as responsabilidades associadas aos medicamentos. A seleção da promoção depende da finalidade do pró-fármaco, do tipo de grupos funcionais disponíveis no medicamento original, dos mecanismos de conversão química e enzimática do pró-fármaco em medicamento original, da segurança da promoção e da facilidade de fabrico.