Abstrato

Química Medicinal: Estudo de Atividade Antiproliferativa In Vitro de 2018 de Derivados de 2, 4, 5-Trifenil-1H-imidazol - Rajendra P Pawar

Rajendra P Pawar    

 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol de vários derivados substituídos foram sintetizados e avaliados quanto à atividade antiproliferativa in vitro contra linhagens de células de carcinoma de pulmão de células não pequenas. O composto 2-iodo-6-metoxi-4- (4, 5). -difenil-1H-imidazol-2-il) fenol (6f) (IC50: 15 μM) demonstrou ser o mais promissor, o que inibe o crescimento de células cancerígenas. Uma estrutura de átomo de nitrogênio contendo compostos heterocíclicos demonstrou seu interesse farmacológico e pertence à família dos imidazóis. Os 2,4,5-triaril-1H-imidazóis substituídos adquiriram unificação comercializável devido à sua ampla gama de atividades biológicas. O anel imidazol é uma das estruturas mais importantes encontradas em muitos produtos naturais e compostos farmacológicos, um antagonista benzodiazepínico. Eles reduziram a agregação plaquetária em muitas espécies animais e humanas. Processos bioquímicos em imidazóis desempenham um papel vital. Os compostos imidazólicos demonstraram receptores de estrogênio e inibidores citotóxicos da ciclooxigenase, antifúngicos, anti-helmíticos, analgésicos, fungicidas, anti-inflamatórios, antitrombóticos. O imidazólico substituído tem novas atividades terapêuticas e processos controlados. Além disso, eles também são conhecidos por sua atividade pesticida e herbicida. Os imidazóis são as estruturas centrais de vários sistemas biológicos, como histidina, histamina e biotina, que são componentes ativos de medicamentos em muitas moléculas de medicamentos (por exemplo, losartana, olmesartana e eprosartana). Atualmente, os cientistas estão tentando desenvolver uma nova metodologia sintética para reduzir os riscos do uso de espécies humanas e animais. Certos métodos são relatados para a preparação de imidazóis trissubstituídos farmacologicamente e sinteticamente substituídos. Em nosso trabalho de pesquisa anterior sobre o desenvolvimento de metodologias de síntese, como óxido de estanho sulfatado: um catalisador e unidades de benzimidazol substituídas de bioatividade e síntese. Micro-ondas foram estudadas usando polietilenoglicol em síntese trisubstituída de imidazol para um protocolo de eficácia não catalítica. A temperatura ambiente foi relatada em condições sem solvente. Síntese eficaz de 2,4,5-triaril imidazóis substituídos. 2-imidazolinas 2-substituídas de síntese fácil assistida por micro-ondas foram relatadas. Certos métodos sintéticos foram estudados, em particular derivados catalisados ??de 2,4,5-triaril-1h-imidazol de síntese eficiente por irradiação de ultrassom em meio aquoso. O mesmo tipo de triagem biológica é realizado por nossos pesquisadores, como; O líquido iônico favoreceu a síntese, atividade antibacteriana e antiproliferativa de novos derivados de ph-aminofosfonatos in vitro e na apoptose mediada por mitocôndrias de células cancerígenas em folhas de sedin humerus e extratos metanólicos. As células de carcinoma pulmonar de células não pequenas A549 foram mantidas em 10% de FBS inativado pelo calor (Life Technologies Inc. EUA) e 50 Mg/mL de gentamicina (Himedia, Índia) contendo RPMI 1640 (Life Technologies Inc. EUA).As células foram cultivadas a uma temperatura de 37 ° C. com uma incubadora abastecida com 5% de CO 2. Quando atingiram uma confluência de 65% a 80%, as células foram tripsinizadas com uma solução de TPVG a 0,25% (Himedia, Índia), Testes de crescimento para a densidade desejada nas contagens e alíquotas. Todos os experimentos foram realizados usando células cultivadas por 48 h. O efeito das células A549 na viabilidade dos compostos foi determinado por um teste de proliferação de células MTT. As células foram espalhadas para ~ 1 × 103 células em cada poço de placas de 96 poços com 100 μL de meio RPMI 1640. Compostos de 0 a 20 compoundM foram adicionados a cada poço. Cada concentração de compostos de imidazol foi repetida em 8 poços. A viabilidade celular foi determinada após 24 h de incubação em uma incubadora de CO2 a 37 °C. MTT (5 mg / ml em PBS) foi adicionado a cada poço e incubado por 4 h. A absorbância foi registrada a 490 nm para todas as placas Multiscan Ascent de 96 poços (Thermo Inc). O efeito inibitório dos compostos de imidazol no crescimento celular foi avaliado como uma porcentagem da viabilidade celular. O tratamento sem células é mais de 80% viável. A viabilidade% das células cancerosas foi analisada em 2,4,5-trifenil-1Himidazoles. Examinou o efeito de vários compostos de 2,4,5-trifenil-1Himidazol em células de carcinoma cultivadas que tiveram células de melanoma incubadas com derivados de 20 μM de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol por 24 horas e sua viabilidade. foi avaliada. A viabilidade celular foi avaliada pelo teste MTT 24 h após o crescimento a 37 ° C. % Viabilidade da Celulose Cancerosa Analisada em 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazóis. Uma análise de tempo e concentração foi realizada em uma concentração de 20 concentraçãoM do novo derivado imidazol. No presente estudo, alguns novos imunoensaios foram avaliados para atividade antiproliferativa in vitro contra linhagens de células de carcinoma de pulmão de células não pequenas-A549 pelo método de ensaio MTT. Os compostos testados 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n e 21o mostraram efeitos inibitórios de crescimento significativos. O composto 2-iodo-6-metoxi-4- (4,5-difenil-1H-imidazol-2-il) fenol (6f) (IC50: 15 μM) demonstrou ter o crescimento inibitório mais promissor da celulose cancerosa. 90,33% da população total). Este estudo fornece uma ideia inovadora sobre a atividade antiproliferativa de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro e fornece informações valiosas para o desenvolvimento posterior de agentes anticâncer mais potentes.Cada concentração de compostos de imidazol foi repetida em 8 poços. A viabilidade celular foi determinada após 24 h de incubação em uma incubadora de CO2 a 37 °C. MTT (5 mg / ml em PBS) foi adicionado a cada poço e incubado por 4 h. A absorbância foi registrada a 490 nm para todas as placas Multiscan Ascent de 96 poços (Thermo Inc). O efeito inibitório dos compostos de imidazol no crescimento celular foi avaliado como uma porcentagem da viabilidade celular. O tratamento sem células é mais de 80% viável. A viabilidade% das células cancerosas foi analisada em 2,4,5-trifenil-1Himidazoles. Examinou o efeito de vários compostos de 2,4,5-trifenil-1Himidazol em células de carcinoma cultivadas que tiveram células de melanoma incubadas com derivados de 20 μM de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol por 24 horas e sua viabilidade. foi avaliada. A viabilidade celular foi avaliada pelo teste MTT 24 h após o crescimento a 37 ° C. % Viabilidade da Celulose Cancerosa Analisada em 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazóis. Uma análise de tempo e concentração foi realizada em uma concentração de 20 concentraçãoM do novo derivado imidazol. No presente estudo, alguns novos imunoensaios foram avaliados para atividade antiproliferativa in vitro contra linhagens de células de carcinoma de pulmão de células não pequenas-A549 pelo método de ensaio MTT. Os compostos testados 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n e 21o mostraram efeitos inibitórios de crescimento significativos. O composto 2-iodo-6-metoxi-4- (4,5-difenil-1H-imidazol-2-il) fenol (6f) (IC50: 15 μM) demonstrou ter o crescimento inibitório mais promissor da celulose cancerosa. 90,33% da população total). Este estudo fornece uma ideia inovadora sobre a atividade antiproliferativa de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro e fornece informações valiosas para o desenvolvimento posterior de agentes anticâncer mais potentes.Cada concentração de compostos de imidazol foi repetida em 8 poços. A viabilidade celular foi determinada após 24 h de incubação em uma incubadora de CO2 a 37 °C. MTT (5 mg / ml em PBS) foi adicionado a cada poço e incubado por 4 h. A absorbância foi registrada a 490 nm para todas as placas Multiscan Ascent de 96 poços (Thermo Inc). O efeito inibitório dos compostos de imidazol no crescimento celular foi avaliado como uma porcentagem da viabilidade celular. O tratamento sem células é mais de 80% viável. A viabilidade% das células cancerosas foi analisada em 2,4,5-trifenil-1Himidazoles. Examinou o efeito de vários compostos de 2,4,5-trifenil-1Himidazol em células de carcinoma cultivadas que tiveram células de melanoma incubadas com derivados de 20 μM de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol por 24 horas e sua viabilidade. foi avaliada. A viabilidade celular foi avaliada pelo teste MTT 24 h após o crescimento a 37 ° C. % Viabilidade da Celulose Cancerosa Analisada em 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazóis. Uma análise de tempo e concentração foi realizada em uma concentração de 20 concentraçãoM do novo derivado imidazol. No presente estudo, alguns novos imunoensaios foram avaliados para atividade antiproliferativa in vitro contra linhagens de células de carcinoma de pulmão de células não pequenas-A549 pelo método de ensaio MTT. Os compostos testados 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n e 21o mostraram efeitos inibitórios de crescimento significativos. O composto 2-iodo-6-metoxi-4- (4,5-difenil-1H-imidazol-2-il) fenol (6f) (IC50: 15 μM) demonstrou ter o crescimento inibitório mais promissor da celulose cancerosa. 90,33% da população total). Este estudo fornece uma ideia inovadora sobre a atividade antiproliferativa de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro e fornece informações valiosas para o desenvolvimento posterior de agentes anticâncer mais potentes.19n e 21o mostraram efeitos inibitórios significativos no crescimento. O composto 2-iodo-6-metoxi-4-(4,5-difenil-1H-imidazol-2-il)fenol (6f) (IC50: 15 μM) demonstrou ter o crescimento inibitório mais promissor de celulose cancerosa. 90,33% da população total). Este estudo fornece uma ideia inovadora sobre a atividade antiproliferativa de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro e fornece informações valiosas para o desenvolvimento posterior de agentes anticâncer mais potentes.19n e 21o mostraram efeitos inibitórios significativos no crescimento. O composto 2-iodo-6-metoxi-4-(4,5-difenil-1H-imidazol-2-il)fenol (6f) (IC50: 15 μM) demonstrou ter o crescimento inibitório mais promissor de celulose cancerosa. 90,33% da população total). Este estudo fornece uma ideia inovadora sobre a atividade antiproliferativa de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro e fornece informações valiosas para o desenvolvimento posterior de agentes anticâncer mais potentes.