Abstrato

Importância dos moduladores seletivos dos recetores de estrogénio como potenciais agentes terapêuticos múltiplos

Avidha K, Ruchi B, Nidhi S, Richa K* e Jaya P*

Os moduladores seletivos dos recetores de estrogénio (SERMs) são um grupo de fármacos com diversas características químicas estruturais que se caracterizam como ligantes de alta afinidade para os recetores estrogénicos (REs), mas que têm a particularidade de desencadear ações agonistas ou antagonistas dos estrogénios, dependendo do tecido em que se encontram. Do ponto de vista farmacológico, os SERM devem ser segregados dos antiestrogénios puros, como o fulvestrant. Que são moléculas quimicamente relacionadas com o estradiol e exibem exclusivamente atividade antagonista estrogénica. Os SERM devem também ser diferenciados dos medicamentos ditos “miméticos das gónadas”, como a tibolona, ??que atuam através da ligação não seletiva a diferentes tipos de recetores de esteróides sexuais. Vários novos grupos de compostos sintéticos denominados Moduladores Seletivos do Receptor de Estrogénio (SERMs) foram descobertos e estão atualmente em uso ou sob várias fases de avaliação clínica, enquanto vários novos compostos continuam a aparecer na literatura de patentes. Embora os dados de ensaios clínicos publicados sejam limitados, estes novos compostos estão a ser avaliados para a prevenção e tratamento do cancro responsivo a hormonas, para a prevenção e tratamento da osteoporose pós-menopausa e para a prevenção de doenças cardiovasculares e outras indicações relacionadas com a deficiência de estrogénio.