Abstrato

Formulação e avaliação de comprimidos flutuantes de nateglinida utilizando o planeamento fatorial.

Om Prakash, S Saraf, M Rahman, Neeraj Agnihotri e Vinay Pathak

A nateglinida é um novo regulador da glicose altamente fisiológico recentemente aprovado para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 . A nateglinida tem uma ação insulinotrópica de início rápido e curta duração, o que resulta na redução do nível de glicose . O objetivo deste estudo é desenvolver um comprimido flutuante de Nateglinida para aumentar a sua biodisponibilidade e ação sustentada. No presente estudo foi empregue um planeamento fatorial completo 3² em que foram avaliados 2 fatores a 3 níveis, foram realizados ensaios experimentais em todas as 9 combinações possíveis. As variáveis ??independentes selecionadas para este estudo foram a concentração de Etilcelulose (X1) e bicarbonato de sódio (X2). % de libertação do fármaco às 30min,1h, 2h,4h,6h, 8h,12h, 16h,24h e o tempo de latência flutuante (FLT) foram variáveis ??dependentes. Os resultados do planeamento fatorial mostraram que os fatores X1 e X2 afetam significativamente as variáveis ??dependentes estudadas. As formulações de comprimidos flutuantes foram avaliadas quanto à densidade aparente (gm/cm3), densidade compactada (gm/cm3), razão de Hausner (HR), índice de Carr, ângulo de repouso, propriedade de fluxo, ensaio, libertação do fármaco in vitro, dureza, friabilidade , variação de peso. Os resultados dos estudos de libertação in vitro mostraram que a formulação otimizada (F8) conseguia sustentar a libertação do fármaco (98,33%) durante 24h. A estabilidade dos comprimidos a 400C/75% HR, da formulação otimizada foi mantida durante um mês e não se observaram alterações significativas.