Abstrato

Antipsicóticos de primeira geração: farmacocinética, farmacodinâmica, efeitos terapêuticos e efeitos secundários: uma revisão

Getinet Ayano

A farmacocinética, a farmacodinâmica, os efeitos terapêuticos e os efeitos secundários dos antipsicóticos comuns de primeira geração são revistos, e a possível relevância do tratamento para os efeitos secundários é discutida. Os antipsicóticos de primeira geração (AGPs), também conhecidos como antipsicóticos típicos, antagonistas da dopamina, neurolépticos, antipsicóticos tradicionais, de velha geração e clássicos, representam o primeiro grupo de agentes eficazes para a esquizofrenia e outras doenças psicóticas. Incluem todos os antipsicóticos dos seguintes grupos: fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, dibenzoxazepinas, dihidroindoles e difenilbutilpiperidinas. O principal mecanismo de ação dos antipsicóticos de primeira geração é o bloqueio pós-sináptico do recetor de dopamina (recetor D-2). Como resultado, reduzem a neurotransmissão dopaminérgica nas vias da dopamina. Todos os antipsicóticos são considerados igualmente eficazes. A justificação para determinar qual o medicamento a utilizar é baseada no perfil de efeitos secundários. Os antipsicóticos de primeira geração são bem absorvidos quando administrados por via oral ou parental. Tal como acontece com a maioria dos medicamentos, a administração oral leva a uma absorção menos previsível do que a administração parentérica. As concentrações plasmáticas dos medicamentos atingem geralmente níveis máximos 1 a 4 horas após a toma e 30 a 60 minutos após a administração intramuscular (IM). São metabolizados no fígado pelas enzimas CYP450. Três das enzimas CYP450, como a CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4, estão envolvidas no metabolismo dos antipsicóticos de primeira geração. Os efeitos secundários mais graves dos antagonistas dos recetores da dopamina são neurológicos e estão amplamente confinados ao sistema motor extrapiramidal. A distopia aguda, a acatesia, o parkinsonismo induzido por medicamentos, as síndromes neuroelépticas malignas e a diacinesia tardia são efeitos secundários extrapiramidais comuns associados à utilização de antipsicóticos de primeira geração. Hipotensão postural, taquicardia, sedações, visão turva, boca seca, obstipação, retenção urinária e disfunção da memória são efeitos secundários não neurológicos comuns dos APG.