A diabetes mellitus-2 [NIDDM/T2D] é uma perturbação metabólica caracterizada por resistência à insulina e hiperglicemia . Os inibidores da DPP IV têm sido investigados como um novo alvo para o tratamento da DM2. A inibição do DPP IV melhora a secreção prejudicada de insulina e diminui as concentrações pós-prandiais de glucagon, aumentando os níveis da hormona incretina do peptídeo semelhante ao glucagon (GLP-1) e do polipeptídeo insulinotrópico dependente da glicose (GIP). Muitas atividades de investigação nesta área resultaram na introdução da Sitagliptina e da Vildagliptina (apenas na Europa) e poucas moléculas ativas entraram em ensaios clínicos, por exemplo a Alogliptina. O tratamento deste distúrbio metabólico, especialmente nas fases iniciais da doença, pela inibição da DPP IV, foi reconhecido como validado e um grande número de inibidores encontra-se atualmente em várias fases de desenvolvimento pré-clínico ou clínico. Esta revisão resume o desenvolvimento de inibidores da DPP IV, mecanismo molecular e etc.